【藥品名稱】

通用名：鹽酸伊曲康唑膠囊

英文名： Itraconazole Hydrochloride Capsules

漢語(yǔ)拼音：Yansuan Yiqukangzuo Jiaonang

本品主要成分為伊曲康唑，其化學(xué)名稱為：順-4-[4-[4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧環(huán)戊基-4-]甲氧基-哌嗪基]苯基，-2-4-二氫-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮

其結(jié)構(gòu)式：

 

分子式：C35H38Cl2N8O4

分子量：705.63

【性狀】 本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。

【藥理毒理】本品為合成的三氮唑衍生物，具有廣譜抗真菌作用，可抑制真菌細(xì)胞膜麥角甾醇的合成，從而發(fā)揮抗真菌效應(yīng)。

本品對(duì)皮膚癬菌（毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌）、酵母菌[新生隱球菌、糠秕孢子菌屬、念珠菌屬（包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌）]、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌有抑制作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】文獻(xiàn)資料報(bào)道，餐后立即服用本品，生物利用度最高，口服后3～4小時(shí)，血藥濃度達(dá)峰值。本品血漿清除相呈雙相性，終末半衰期為1～1.5天。連續(xù)服用1～2周，本品血藥濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)狀態(tài)。口服本品100mg每日一次、200mg每日一次和200mg每日二次時(shí)，其穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為0.4μg/ml、1.1μg/ml和2.0μg/ml。本品血漿蛋白結(jié)合率為99.8%。全血中本品濃度為血漿濃度的60%。在富含角蛋白的組織中，尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍，且藥物清除與表皮再生過程有關(guān)。連續(xù)用藥4周后停藥，7天后已測(cè)不到血漿藥物濃度，但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達(dá)2～4周。開始治療一周后，在甲角質(zhì)中就可以測(cè)到伊曲康唑，3個(gè)月療程結(jié)束后，其在甲角質(zhì)中藥物濃度至少存在6個(gè)月時(shí)間。本品存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同時(shí)也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應(yīng)的血漿濃度高2～3倍。在陰道組織中治療濃度持續(xù)的時(shí)間是：200mg每日一次治療3天，可持續(xù)二天；200mg每日二次治療1天，則可持續(xù)三天。本品主要在肝臟中代謝，產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是羥基化伊曲康唑，其體外抗真菌活性與本品相似，生物分析法測(cè)得其抗真菌藥物水平約為高效液相色譜分析本品水平的3倍。經(jīng)糞排泄的原型藥約為所用劑量的3～18%，經(jīng)腎排泄的原型藥則低于所用劑量的0.03%，大約35%是作為代謝物在一周內(nèi)經(jīng)尿排泄。

【適應(yīng)癥】伊曲康唑膠囊適用于治療以下疾?。?/div>