【藥品名稱】

    通用名稱：琥乙紅霉素片

    英文名稱：Erythromycin Ethylsuccinate Tablets

    漢語拼音：Huyihongmeisu Pian

【成   份】

    本品主要成份為琥乙紅霉素（紅霉素的琥珀酸乙酯）

    化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C43H75NO16

    分子量：862.07

【性    狀】   本品為白色片。

【適 應(yīng) 癥】

    1．本品可作為青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風(fēng)；放線菌病；梅毒；李斯特菌病等。2．軍團(tuán)菌病。3．肺炎支原體肺炎。4．肺炎衣原體肺炎。5．衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。6．沙眼衣原體結(jié)膜炎。7．厭氧菌所致的口腔感染。8．空腸彎曲菌腸炎。9．百日咳。10．風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)、感染性心內(nèi)膜炎(風(fēng)濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術(shù)后)及口腔、上呼吸道醫(yī)療操作時(shí)的預(yù)防用藥(青霉素的替代用藥)。

【規(guī)    格】   按C37H67NO13計(jì)算 0.125g(12.5萬單位)

【用法用量】

    口服，成人一日1.6g（12片），分2～4次服用。

    軍團(tuán)菌病患者，一次0.4～1.0g(3-8片)，一日4次。成人每日量一般不宜超過4g（32片）。

    預(yù)防鏈球菌感染，一次400mg(3片)，一日2次。       

    衣原體或溶脲脲原體感染，一次800mg(7片)，每8小時(shí)1次，共7日；或一次400mg(3片)，每6小時(shí)1次，共14日。

    小兒，按體重一次7.5～12.5mg/kg， 一日4次；或一次15～25mg/ kg，一日2次；嚴(yán)重感染每日量可加倍，分4次服用。

    百日咳患兒，按體重一次10～12.5mg/kg，一日4次，療程14日。

【不良反應(yīng)】

    1．服用本品后發(fā)生肝毒性反應(yīng)者較服用其他紅霉素制劑為多見，服藥數(shù)日或1～2周后患者可出現(xiàn)乏力、惡心、嘔吐、腹痛、皮疹、發(fā)熱等。有時(shí)可出現(xiàn)黃疸，肝功能試驗(yàn)顯示淤膽，停藥后?？苫謴?fù)。

    2．胃腸道反應(yīng)有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。

    3．大劑量〈≥4g/日〉應(yīng)用時(shí)，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高(>12mg/L)有關(guān)，停藥后大多可恢復(fù)。

    4．過敏反應(yīng)表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細(xì)胞增多等，發(fā)生率約0.5%～1%。

    5．其他，偶有心律失常，口腔或陰道念珠菌感染。

【禁    忌】  對本品或其他紅霉素制劑過敏者、慢性肝病患者、肝功能損害者及孕婦禁用。

【注意事項(xiàng)】

    1．溶血性鏈球菌感染用本品治療時(shí)，至少需持續(xù)10日，以防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生。

    2．腎功能減退患者一般無需減少用量，但嚴(yán)重腎功能損害者本品的劑量應(yīng)適當(dāng)減少。

    3．用藥期間定期檢查肝功能。

    4．患者對一種紅霉素制劑過敏或不能耐受時(shí)，對其他紅霉素制劑也可能過敏或不能耐受。

    5．因不同細(xì)菌對紅霉素的敏感性存在一定差異，故應(yīng)做藥敏測定。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    1．因出現(xiàn)肝毒性反應(yīng)的可能性增加，故孕婦禁用。

    2．由于本品有相當(dāng)量進(jìn)入母乳中，故哺乳期婦女慎用或暫停哺乳。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】

    1．本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥物的代謝，導(dǎo)致其血藥濃度增高而發(fā)生毒性反應(yīng)。與芬太尼合用可抑制后者的代謝，延長其作用時(shí)間。與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，與環(huán)孢素合用可使后者血藥濃              度增加而產(chǎn)生腎毒性。

    2．本品與氯霉素和林可酰胺類有拮抗作用，不推薦同時(shí)使用。

    3．本品為抑菌劑，可干擾青霉素的殺菌效能，故當(dāng)需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時(shí)，兩者不宜同時(shí)使用。

    4．長期服用華法林的患者應(yīng)用本品時(shí)可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間延長,從而增加出血的危險(xiǎn)性，老年病人尤應(yīng)注意.兩者必須同時(shí)使用時(shí),華法林的劑量宜適當(dāng)調(diào)整,并嚴(yán)密觀察凝血酶原時(shí)間。

    5．除二羥丙茶堿外，本品與黃嘌呤類藥物同時(shí)使用可使氨茶堿的肝清除減少，導(dǎo)致血清氨茶堿濃度升高和(或)毒性反應(yīng)增加。這一現(xiàn)象在合用6日后較易發(fā)生，氨茶堿清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用時(shí)和合用                后，黃嘌呤類藥物的劑量應(yīng)予調(diào)整。

    6．本品與其他肝毒性藥物合用可能增強(qiáng)肝毒性。

    7．大劑量本品與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。

    8．與洛伐他汀合用時(shí)可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解；與咪達(dá)唑侖或三唑侖合用時(shí)可減少兩者的清除而增強(qiáng)其作用。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】

    本品屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，為紅霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中較紅霉素穩(wěn)定。對葡萄球菌屬(耐甲氧西林菌株除外)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對本品敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團(tuán)菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬和衣原體也有抑制作用。

    本品系抑菌劑，但在高濃度時(shí)對某些細(xì)菌也具殺菌作用。本品可透過細(xì)菌細(xì)胞膜，在接近供位（P位）與細(xì)菌核糖體的50S亞基形成可逆性結(jié)合，阻斷轉(zhuǎn)移核糖核酸（t-RNA)結(jié)合至“P”位上，同時(shí)也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移，從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

    本品在腸道中以基質(zhì)和酯化物的形式被吸收，在體內(nèi)酯化物部分水解為堿?？崭箍诜?00mg后，0.5～2.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度，酯化物及堿二者的總濃度為15 mg /L，游離堿為0.6mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍，在膽汁中的濃度可達(dá)血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水、膿液等中的濃度可達(dá)有效水平。本品有一定量(約為血藥濃度的33%)進(jìn)入前列腺及精囊中，但不易透過血腦屏障，腦膜有炎癥時(shí)腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進(jìn)入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達(dá)血藥濃度的50%以上。表觀分布容積為0.9L/kg。蛋白結(jié)合率為70%～90%。游離紅霉素在肝內(nèi)代謝，T1/2為1.4～2小時(shí)，無尿患者的T1/2可延長至4.8～6小時(shí)。紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，并進(jìn)行腸肝循環(huán)，約2%～5%的口服量自腎小球?yàn)V過排出，尿中濃度可達(dá)10～100mg/L。糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后極少被清除，故透析后無需加用。

【貯    藏】   密封，在干燥處保存。

【包    裝】   藥品包裝用鋁箔、聚氯乙烯固體藥用硬片包裝， 12片/板╳2板/ 盒     

【有效 期】   36個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】  《中國中華人民共和國藥典》2020年版二部

【批準(zhǔn)文號】   國藥準(zhǔn)字H41022121
【上市許可持有人】

企業(yè)名稱：上?，F(xiàn)代哈森（商丘）藥業(yè)有限公司

地址：商丘市梁園產(chǎn)業(yè)集聚區(qū)新興路166號